Departament de Química Orgànica: Recent submissions
Now showing items 81-100 of 145
Thiopeptides: Synthesis and Structure-Activity Relationship Studies
The present doctoral thesis has been devoted to the development of a new synthetic strategy to obtain a new member of the thiopeptide, or thiazolyl peptide, family of antibiotics. This new member, baringolin, was isolated ...
Inhibidores de distintas ARNt sintetasas de Plasmodium falciparum como potenciales agentes antimaláricos
Para frenar la creciente resistencia del Plasmodium, el parásito causante de la malaria, se necesitan nuevos fármacos con modos de acción diferentes a los de los fármacos actualmente existentes. Esta tesis se centra en ...
Backbone N-modified peptides: beyond N-methylation
Backbone N-methylation is becoming an increasingly important tool in peptide drug design, and has been widely used to optimize the activity and selectivity of peptide ligands as a result of conformational modulation. ...
Estudis in vivo d’internalització cel•lular de nucleòsids fluorescents
Els anàlegs nucleosídics poden ser utilitzats com a fàrmacs anticancerígens i en teràpies antivirals. Les proteïnes encarregades del reconeixement i translocació dels derivats cap a l'interior cel•lular són els transportadors ...
Reaccions aldòliques estereoselectives amb enolats de titani de beta-benziloxi cetones quirals. Síntesi del fragment C1-C15 de l'epi-C13-tedanolida C
En la present Tesi Doctoral s’han estudiat les reaccions aldòliques amb enolats de titani de cetones quirals derivades de l’èster de Roche, completant un estudi previ amb la reacció aldòlica de propionat. Així, en el ...
Combined use of NMR and computational tools for fragment based drug discovery targeting protein-protein interactions VEGF protein surface recognition as a case study
The capacity of proteins to interact with each other rests at the core of biology. Given the ubiquitous nature of these interactions they have attracted the attention of scientists for the development of inhibitors or ...
Preparació d’oligonucleòtids conformacionalment restringits amb repeticions de trinucleòtids
Molt sovint les seqüències de DNA repetitives adopten conformacions diferents a l'habitual estructura de B-DNA. Aquestes conformacions alternatives afecten esdeveniments genètics fonamentals, com poden ser la replicació, ...
Novel Specific Receptor‐based Techniques for Antibiotic Residue Analysis
The indiscriminate and/or improper use of veterinary drugs is the cause of potential adverse health effects due to the risk of entering into the food chain and the appearance of residues in food products of animal origin. ...
Desenvolupament d’una nova síntesi d’un antivíric d’alt valor afegit: des de la gènesi fins a la producció industrial
L’hepatitis B és una infecció hepàtica potencialment mortal causada pel virus de l’hepatitis B. Es tracta d’una malaltia infecciosa caracteritzada per necrosi hepatocel•lular. L’hepatitis B pot esdevenir en un procés agut ...
Molecular recognition in gas phase: theoretical and experimental study of non-covalent protein-ligand complexes by mass-spectrometry
In the present thesis we have explored different factors that impede accurate quantitative description of non-covalent protein-protein and protein-ligand interactions and design of new potent and specific binders from the ...
Chemoenzymatic synthesis of sugar-related polyhydroxylated compounds, iminocyclitols and their derivatives as glycosidase inhibitors
Section 1 (Introduction) is a comprehensive review of the subjects discussed in this thesis: biocatalysis, aldolases and iminocyclitols. It contains a description of the application of dihydroxyacetone phosphate (DHAP) and ...
Drug Discovery Targeted to Transthyretin Related Amyloidosis
Several drug discovery approaches has been performed to find new compounds able to interact with high affinity with the hormone binding site of the homotetrameric protein transthyretin (TTR), and stabilize this tetramer, ...
Synthesis, structural elucidation and biological evaluation of Pipecolidepsin A and Phakellistatin 19
Pipecolidepsin A is a cyclodepsipeptide produced by a Homophymia marine sponge that has shown interesting anticancer properties against several human cancer cell lines. From a structural point of view, it is a “head-to-side-chain” ...
Desenvolupament de lligands de l’estructura secundària d’RNA implicada en el processat alternatiu de l’exó 10 de la proteïna tau
Aquesta tesi doctoral s’ha basat en el desenvolupament de nous compostos amb capacitat per interaccionar de forma selectiva i específica amb l’estructura secundària localitzada al final de l’exó 10 del pre-mRNA codificant ...
New Orthogonal Strategies for Peptide Synthesis
Synthesis of Cys-containing peptides has long been posed as an attractive challenge for peptide chemist. Protecting groups for the nucleophilic beta-thiol group of Cys residues must be stable during peptide elongation, and ...
The synthesis and application of bulky S-stereogenic and P- stereogenic chiral ligands
This doctoral thesis was focused on the design and synthesis of novel chiral ligands for application in asymmetric catalysis. One of the best examples of asymmetric catalysis is the asymmetric hydrogenation reaction for ...
Estudi de reaccions catalitzades per l’oxazolidinona de Seebach i per aurats de tipus Na[AuBrx(OH)y]
En la present Tesi s’han abordat dos camps de gran actualitat en la Química Orgànica actual, l’organocatàlisi i la catàlisi promoguda per complexos d’Au(III). En ambdós blocs s’han orientat els esforços en la recerca de ...
Nous ciclitols com a inhibidors de la glucocerebrosidasa. Aplicació al disseny de xaperones farmacològiques per al tractament de la malaltia de Gaucher
Els malalts de Gaucher manquen de l’activitat normal de l’enzim lisosomal Glucocerebrosidasa (GCase), una β–glucosidasa que hidrolitza l’enllaç glicosídic entre la glucosa i la ceramida, i són incapaços de metabolitzar la ...
Modified oligonucleotides for triple helix studies and for the obtention of structures with biomedical and technological interest
Oligonucleotides are short fragments of DNA (10-100nt) which are of great interest because their applications in molecular biology, biomedicine and nanotechnology. As a result of their ability to base pairing, oligonucleotides ...
Síntesi estereoselectiva de fosfines amb quiralitat al fòsfor. Aplicacions en catàlisis
L’obtenció de lligands quirals eficients i de fàcil accés segueix essent un dels objectius principals en catàlisi. Les fosfines estereogèniques voluminoses han mostrat ser molt eficients en un ampli ventall de reaccions ...
