Estudios de degradación de la itanoxona

Abstract

En 1982 se estableció un convenio entre el Laboratorio de Fisica de la Facultad de Farmacia de la Universidad de Montpellier y nuestro Departamento de Fisico-Quimica Aplicada. Según dicho convenio se realizarían estudios de estabilidad de nuevas moléculas de interés farmacológico, sintetizadas en los "Laboratories Pierre Fabre", cuyo estudio farmacocinético se llevaba a cabo en la Universidad de Montpellier. El programa incluye un total de 19 moléculas, que se diferencian por la fórmula del sustituyente arílico, y entre las cuales destaca por su actividad biológica la Itanoxona (F-1379). De hecho, el estudio experimental de sus propiedades farmacológicas ha puesto de manifiesto su probable interés en medicina humana.

El motivo de la tesis que se expone a continuación constituye un ejemplo de estudio sobre estabilidad y se ciñe a las diversas etapas que deben seguirse en estudios de esta naturaleza, que son las siguientes:

a) Estudio de las propiedades químicas y físico-químicas del compuesto, aspecto muy importante para poder plantear los metodos más idóneos de análisis de la sustancia;

b) Estudios de degradación forzada, procurando que se formen los principales productos de degradación , a fin de caracterizarlos en la medida de lo posible, y en una etapa posterior, plantear métodos analíticos que no interfieran con dichos productos;

c) Puesta a punto de uno o varios métodos analíticos compatibles con los productos de degradación. Para poder afirmar que no se dan interferencias con productos de degradación es necesario un conocimiento experimental del comportamiento de dichos productos aislados, aunque se desconozca su naturaleza química exacta.

d) Estudios experimentales de degradación, que deben realizarse en diferentes condiciones y medios, teniendo en cuenta las formas farmacéuticas y las preparaciones más corrientemente empleadas. Se debe relacionar la disminución del principio activo en función del tiempo, con la formación del producto de degradación.

e) Tratamiento estadístico de los resultados de los estudios experimentales indicados en el epígrafe anterior.

f) Aislamiento y caracterización fisico-química de los productos de degradación, algo que resulta complicado porque generalmente no se dispone de cantidad apreciable de los mismos.

g) A la vista de los datos obtenidos, a su cinética de degradación y a los productos de degradación aislados, debe plantearse una interpretacion global del proceso o procesos de degradación.