Aportación al estudio de absorción de una serie de fluoroquinolonas

Abstract

Las quinolonas constituyen una familia de agentes antibacterianos ampliamente utilizados en clínica en el tratamiento de patologías del aparato urinario, así como de diversas patologías sistémicas. En la practica clínica diaria, la utilización terapéutica de las quinolonas se realiza mayoritariamente por vía oral. Por ello, en el diseño de nuevos medicamentos no basta con conocer la actividad farmacológica intrínseca de los fármacos, sino que, además, resulta imprescindible determinar si estos, tras la administración oral de las formas de dosificación que los contienen, serán capaces de atravesar, con la velocidad y magnitud adecuadas, la membrana absorbente.

En la presente memoria se estudian, por una parte, las características de absorción intestinal, mediante un método "in situ" que utiliza la rata como animal de experimentación, de una serie formada por ocho fluoroquinolonas: ciprofloxacino, enrofloxacino y seis compuestos inéditos sintetizados y patentados en España; el hecho de que las dos primeras fluoroquinolonas se utilicen profusamente en clínica y que el estudio de absorción sea comparativo, aumenta su interés, si cabe, acerca de las posibilidades que pueden presentar las nuevas moléculas como alternativas potenciales de las anteriores.

Por otra parte, en la presente memoria se pretendía establecer correlaciones, no lineales simples o lineales múltiples, entre la constante de velocidad de absorción de las fluoroquinolonas y los 49 parámetros ensayados, entre los fisicoquímicos determinados experimentalmente o estructurales teóricos (topológicos y electrónicos).

Solo se obtuvo una correlación no-lineal simple hiperbólica con parámetros relativamente fiables entre la constante de velocidad de absorción (Kabs) y el coeficiente de reparto (P) para la subserie homologa respecto al grupo metileno.