Universitat Jaume I
Carda Usó, Miguel
Falomir Ventura, Eva
2019-06-25
285 p.
Universitat Jaume I. Escola de Doctorat
This doctoral thesis belongs to the field of medicinal and pharmacological chemistry. Its aim is the synthesis, characterization and biological evaluation of three families of aminocombretastatin derivatives, compound with antimitotic and antiangiogenic properties. The first group contains a carbamate function in its structure. These derivatives have been studied as antimitotic and vascular disrupting agents. The second family has been designed from sorafenib drug, with the aim of studying its antiangiogenic effects. Regarding the third family, these have been designed as multitarget compounds, with both antiangiogenic and immunomodulatory properties. Finally, in vivo studies have been developed with the aim of knowing all the perspectives of a biological evaluation process. In conclusion, several compounds have been obtained from the same general structure, able to interact with different targets involved in cancer disease, thus improving the effect offered by aminocombretastatin.
Esta tesis doctoral se enmarca en el campo de la química médica y farmacológica. Tiene como objetivo la síntesis, caracterización y evaluación biológica de tres familias de derivados de aminocombretastatina, compuesto con propiedades antimitóticas y antiangiogénicas. El primer grupo contiene una función carbamato en su estructura. Estos se han estudiado como agentes antimitóticos y disruptores de la vasculatura. La segunda familia se ha diseñado a partir del fármaco sorafenib, con el objetivo de estudiar sus efectos antiangiogénicos. Respecto a la tercera familia, se trata de compuestos multidiana, con propiedades antiangiogénicas e inmunomoduladoras. Finalmente, se han desarrollado estudios in vivo con el objetivo de conocer todas las perspectivas de un proceso de evaluación biológica. Como conclusión, destacar que a partir de una misma estructura general se han obtenido varios compuestos que interactúan con diferentes dianas involucradas en la enfermedad del cáncer, mejorando así pues el efecto ofrecido por la aminocombretastatina.
cancer; aminocombretastatin; angiogenesis; VEGFR-2; VDAs; PD-L1
577 - Material bases of life. Biochemistry. Molecular biology. Biophysics; 61 - Medical sciences; 615 - Pharmacology. Therapeutics. Toxicology
Ciències naturals, químiques, físiques i matemàtiques
ADVERTIMENT. L'accés als continguts d'aquesta tesi doctoral i la seva utilització ha de respectar els drets de la persona autora. Pot ser utilitzada per a consulta o estudi personal, així com en activitats o materials d'investigació i docència en els termes establerts a l'art. 32 del Text Refós de la Llei de Propietat Intel·lectual (RDL 1/1996). Per altres utilitzacions es requereix l'autorització prèvia i expressa de la persona autora. En qualsevol cas, en la utilització dels seus continguts caldrà indicar de forma clara el nom i cognoms de la persona autora i el títol de la tesi doctoral. No s'autoritza la seva reproducció o altres formes d'explotació efectuades amb finalitats de lucre ni la seva comunicació pública des d'un lloc aliè al servei TDX. Tampoc s'autoritza la presentació del seu contingut en una finestra o marc aliè a TDX (framing). Aquesta reserva de drets afecta tant als continguts de la tesi com als seus resums i índexs.
